网红减肥药---司美格鲁肽
最近,有一种治疗2型糖尿病的药悄然走红,它就是司美格鲁肽。
司美格鲁肽到底是什么,又为什么具有减肥作用呢?
2021年6月美国FDA批准司美格鲁肽用于体重指数(BMI)>27kg/m2合并至少一项肥胖并发症的患者,或者BMI>30kg/m2的单纯性肥胖患者。但在我国,没有减肥适应症。
1.首先我们来看一下它的作用
降糖作用:司美格鲁肽是人胰高血糖素-样肽-1(GLP-1)类似物,其作用机制是刺激血糖依赖性的胰岛素分泌同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖水平。
心血管保护作用:司美格鲁肽能降低心血管不良事件的风险。临床用于治疗成人2型糖尿病及降低2型糖尿病合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险。司美格鲁肽可使患者对高脂食物的偏好相对降低,研究表明,与安慰剂相比,司美格鲁肽可使空腹甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇分别降低 12% 和 21% 。也就是说司美格鲁肽还可带来血脂改善的益处,尤其适用于肥胖兼血脂异常的糖尿病患者。
减肥作用:通过进一步的研究,发现是因为其提升了胰岛素的敏感性,延缓了胃排空,提升了患者的饱腹感,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而减少热量的摄入,降低体重。
研究表明,与安慰剂相比,司美格鲁肽可使连续 3 餐随意进餐的能量摄入降低 18-35% 。
2.为何可以每周一次给药
由于司美格鲁肽在体内与白蛋白结合,不容易被代谢降解,稳定性高,同时,从肾脏清除减少,因此此药只需每周使用一次。
3.降体重效果如何
一项对照研究,使用司美格鲁肽每周1mg,可使基线水平96公斤患者在56周后降低5.6公斤,使用司美格鲁肽每周0.5mg,可使基线水平93.7公斤患者在第30周降低3.5公斤。
另一项为期30周的研究,使用司美格鲁肽每周1mg,可使基线水平76公斤患者在30周后降低4.2公斤,使用司美格鲁肽每周0.5mg,可使基线水平77.6公斤患者在第30周降低2.9公斤。
这就有了前文提到的美国FDA批准司美格鲁肽用于肥胖或超重成人的长期体重管理的信息。
4.每个药物都有两面性,既然有治疗作用,必定有副作用
一般不良反应:司美格鲁肽常见副作用主要是胃肠道的不良反应,如恶心,呕吐,腹泻、便秘等,在用药初期发生率较高,随着用药时间的延长患者能逐渐耐受。其他不良反应如头晕、疲乏、心率升高和过敏反应等。
特殊不良反应:糖尿病性视网膜病。有研究表明,糖尿病性视网膜病变可能与血糖的迅速改变有关,而不是司美格鲁肽对视网膜的直接影响。与周制剂度拉糖肽相比,司美格鲁肽的糖尿病性视网膜病的报告比例略高,但不呈剂量依赖性,而利拉鲁肽没有糖尿病性视网膜病相关的不良反应。
甲状腺、胰腺及肝胆系统的安全性:可能有发生甲状腺 C细胞肿瘤(包括甲状腺髓样癌)的风险。另外具有胰腺炎、胆石症发生的风险。
全身反应:如发生严重的全身过敏反应、血管性水肿;注射部位出现红斑等现象。
5.哪些人群不能用
有甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族病史的患者,或2型多发性内分泌肿瘤综合征(MEN2)患者禁用。 对司美格鲁肽或其他任一辅料成分可发生严重过敏反应的患者禁用。
6.怎样贮存
司美格鲁肽因为是多肽类药物,需要在2-8℃的环境下保存才能保持其稳定性。
虽然司美格鲁肽有降体重作用,但在我国尚未批准其作为减肥药,如果用于单纯肥胖属于超说明书用药。因为个体差异,每个人对药物的反应都不一样,所以必须在医师的指导下,动态调整剂量与方案,才能保证用药安全。
供稿 药学部 张红艳
审稿 朱贺变