前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂(PCSK 9i)
---- 一文读懂新型降脂药物
血脂是人体中一种重要的物质,有许多非常重要的功能,但是不能超过一定的范围。如果血脂过高,容易造成其在血管壁上沉积,逐渐形成斑块(就是我们常说的“动脉粥样硬化”)这些“斑块”增多、增大,导致血管管腔逐渐变细,从而影响血液流动,严重时甚至导致血流被阻断,导致心脑血管疾病。
降脂治疗包括调节饮食结构、改善生活方式、药物治疗。当通过合理调整饮食结构,改变不良生活习惯,加强体育锻炼后,仍不能使血脂降至理想水平时,就必须开始药物治疗。目前最常用的降胆固醇药物临床常用的药物是他汀类药物,如阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀等,由于中国人的基因特点容易发生肝功能异常以及肌肉损伤,且对严重心脑血管疾病的患者应用他汀类降脂作用难以达标,加量降脂效果增加有限,而副作用加倍。目前一种新型的强效快速起效降脂药物已在中国上市并投入临床应用当中。这就是前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂(PCSK 9i)。那什么是前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂(PCSK 9i)以及作用及特点是什么?适应症是什么?本文将一一解答。
1.什么是前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂(PCSK 9i)以及作用?
前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂是人工合成的一种单克隆抗体,它可以与体内的PCSK9相结合,阻止其与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合降解,从而反馈性上调低密度脂蛋白受体(LDLR)浓度,促进低密度脂蛋白清除从而发挥降胆固醇作用。临床常用的药物为:依洛尤单抗注射液(瑞百安), 阿利西尤单抗注射液(波立达)等。
2. 作用特点是什么?
(1)作用强,比一般常用他汀类药物的作用至少强一倍;
(2)起效快,应用后4小时即可起效,1周可以检测的血脂明显减低;
(3)应用方便, 仅需2-4周皮下注射一次;
(4)副作用少, 没有他汀类药物等肝功能、肌酶升高、横纹肌溶解的副作用,其副作用过敏、注射部位反应,发生几率很低。
3.适应症是什么?
(1)冠心病:在已有动脉粥样硬化性心血管疾病的成人患者中,降低心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建等心血管事件的风险,对于高危患者低密度脂蛋白 (LDL-C)水平降至1.4mmol/L以下。
(2)原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常:可作为饮食的辅助疗法,用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常患者的治疗,以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。
(3)纯合子型家族性高胆固醇血症:用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。
前蛋白转化酶枯草溶菌9-抑制剂(PCSK 9i)作为一种新型强效降脂药物已经在临床上广泛应用,目前取得了很好的临床效果,为广大心血管病患者以及高脂血症患者带来福音,相信其不久的将来能够带来更多的临床效益和社会效益。
供稿 冠心病四病区 牛方卿
责编 张灵芳
美编 朱贺变