抗心律失常药物---决奈达隆
决奈达隆是一种抗心律失常药物,和胺碘酮结构类似,在临床中怎么使用呢?我们来一起了解一下这个药物。
决奈达隆适应证
用于阵发性或持续性心房颤动(AF)或心房扑动(AFL)患者,减低住院风险,近期 AF/AFL发作和伴心血管风险因子患者,窦性心律或心律可复律的患者。
决奈达隆是怎样发挥作用的呢?
决奈达隆是III类抗心律失常药物,一种脱碘的苯并呋喃衍生物,其抗心律失常作用机制与胺碘酮类似,但不良反应减少。同时,决奈达隆兼具多通道抑制作用,对钠、钾、钙离子通道和β受体等均有抑制作用。
决奈达隆主要作用于心房乙酰胆碱激活钾电流(IK-Ach)通道,对心房的作用大于心室。同时对内向和外向电流的抑制可降低复极化跨膜离散度。
什么时候考虑使用决奈达隆?
推荐决奈达隆用于预防阵发性房颤的复发和持续性房颤/房扑患者恢复窦性心律后的维持,患者无严重基础心脏疾病且左心室收缩功能正常,或伴有下列情况:
1.射血分数保留的心力衰竭;
2.轻度的非病理性左心室肥厚(超声室壁厚度<13mm);
3.稳定性冠心病;
4. 瓣膜性心脏病。
注意:不建议决奈达隆用于合并左室射血分数降低的心力衰竭的房颤/房扑患者维持窦性心律,也不建议用于长程持续性房颤以及永久性房颤患者的心室率控制。
决奈达隆不良反应有哪些?
决奈达隆常见的不良反应包括胃肠道症状(腹泻、恶心、呕吐等)、QT间期延长、肝脏损伤、肺毒性等。
应用决奈达隆需要监测哪些指标?
1.心电图:至少在用药前和第4周监测,尤其注意QT间期。如出现QT间期≥500ms或较用药前增加60ms,需停用决奈达隆;患者进展为永久性房颤应停药。
2. 电解质:维持正常血钾和血镁水平,根据患者的临床情况可每月监测1次。
3. 肝功能:至少在用药前及用药后第1和6个月监测。
药师建议
1.建议决奈达隆餐后口服。因为空腹时生物利用度低,约为4%。膳食脂肪可增加其生物利用度,口服生物利用度为15%。
2.对于肾功能不全患者决奈达隆使用剂量无需改变。决奈达隆主要经粪便排出(约84%),其次经肾排出(约6%)。决奈达隆可使肌酐轻度升高,用药过程中应监测肌酐。
3. 中度肝损伤患者无需调整剂量,重度肝功能不全患者禁用。
4. 决奈达隆是一种脱碘的苯并呋喃衍生物,甲状腺功能异常患者可以使用决奈达隆。
5. 新型口服抗凝药是P-糖蛋白的底物,决奈达隆可抑制P-糖蛋白而增加新型口服抗凝药的血药浓度。因此,与阿哌沙班合用无需改变剂量;与艾多沙班合用剂量应减半;与利伐沙班合用宜采用较低剂量;不建议与达比加群150mg联合应用,但可考虑与达比加群110mg联合应用。同时,建议服药时间间隔2h以上。
6.决奈达隆的标准剂量为400mg,2次/d。特殊患者如高龄等,能否采用个体化剂量调整暂无研究依据。如果之前应用其他抗心律失常药物,用药前必须停用I 类(如奎尼丁和普罗帕酮)和III类抗心律失常药物(胺碘酮),基于目前有限的数据,停用胺碘酮后48h内可换用决奈达隆,但需结合临床实际情况进行转换。
供稿 药学部 黄佳佳
审稿 朱贺变