一文了解口服降糖药种类

一、 二甲双胍

二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选和全程药物，可用于10岁及以上患者；应用于老年人群，在使用上没有具体年龄限制，但65岁以上患者需定期检测肾功能。

1. 药理作用

减少肝脏葡萄糖输出，可改善胰岛素敏感性、降低体重。

2. 用法用量

3. 注意事项

对于肾功不全患者，肾小球滤过率（eGFR） ≥ 60 ml/（min·1.73m2）无需调整剂量；eGFR 45~59 ml/（min·1.73m2）需减量；eGFR＜45 ml/（min·1.73m2）禁用。肾功能正常的患者，造影前不必停用，但使用造影剂后应停用 48~72 h，复查肾功能正常后可继续用药。长期使用二甲双胍者应注意维生素 B12 缺乏的可能性。

二、磺脲类药物

适用于2型糖尿病患者，可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药。禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年 2 型糖尿病以及 1 型糖尿病患者。

1.药理作用

通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

2. 用法用量

目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

3.注意事项

磺脲类药物如果使用不当可导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可导致体重增加，有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。

三、 格列奈类

适用于2型糖尿病患者，严重酮症、感染，及围手术期禁用，妊娠和哺乳期禁用。

1. 药理作用

通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，可将糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.5%~1.5%。可单独使用或与其他降糖药联合应用（与磺脲类降糖药联合应用需慎重）。

2.用法用量

我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

3. 注意事项

常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。

四、 α-糖苷酶抑制剂

适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

1. 药理作用

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。

2. 用法用量

3. 注意事项

α-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。从小剂量开始，逐渐加量可减少不良反应。用α-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。

五、二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂

1. 药理作用

通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂而减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1）在体内的失活，使内源性胰高血糖素样肽GLP-1的水平升高。

2. 用法用量

适用于2型糖尿病患者。目前在国内上市的抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

3. 注意事项

在有肾功能不全的患者中使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀时，应注意按照药物说明书来减少药物剂量。在有肝、肾功能不全的患者中 使用利格列汀时不需要调整剂量。使用该类药物有引起胰腺炎的报道，但两者之间是否存在因果关系仍有争议，对胰腺炎高危患者不建议使用。对1型糖尿病和酮症酸中毒患者，不建议使用。

六、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂

1. 药理作用

通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。

2. 用法用量

适用于2型糖尿病患者。目前在我国被批准临床使用的SGLT-2抑制剂为达格列净、恩格列净和卡格列净。

3. 注意事项

SGLT-2抑制剂的常见不良反应为生殖泌尿道感染，罕见的不良反应包括酮症酸中毒。本类药物单独使用时不增加低血糖发生的风险，有明显的减重效果，可降低血压、尿酸水平，减少尿蛋白排泄，降低甘油三酯（TG），同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），但不增加LDL/HDL比值。恩格列净已被证实有心血管获益。

七、噻唑烷二酮类（TZDs）

1. 药理作用

通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。

2. 用法用量

3. 注意事项

与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。有心力衰竭（纽约心脏学会心功能分级Ⅱ级以上）、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用本类药物。

供稿  内分泌病区 刘军豪  石静宇

审稿  朱贺变

美编  朱贺变